Artesunate 青蒿酯;青蒿琥酯(CAS号:88495-63-0 )

Artesunate 是二氢青蒿素(DHA)的琥珀酸酯前体化合物,同时也是一种潜在的STAT3抑制剂,作用于小细胞肺癌细胞系H69,IC50值为< 5 μM,也用于抗疟类研究。

图1

Artesunate

1.生物活性

Artesunate是一种潜在的STAT3抑制剂,作用于小细胞肺癌细胞系H69,IC50值为< 5 μM,也用于抗疟类研究。在SKM-1细胞中,Artesunate 青蒿酯显著抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡并促进细胞周期停滞在G0/G1期。Artesunate抗MDS的机制与细胞内钙离子浓度和ROS水平的增加有关。此外,Artesunate 青蒿酯的促细胞凋亡活性可能参与BCL-2/BAX比值的调节,以及P-bad和survivin的表达。Artesunate治疗使CDH1去甲基化,从而恢复SKM-1细胞中的E-钙粘蛋白活化。

在体内研究中,青蒿琥酯可以降低裸鼠的异种移植模型诱导体内HeLa细胞的放射敏感性。Artesunate青蒿琥酯具有较高的免疫抑制活性,毒性低,可抑制丝裂原和同种异体抗原诱导的T淋巴细胞增殖。

2.实验参考

图2 体外实验
图3 体内实验

3.化学性质

分子量:384.42    

分子式:C19H28O8    

CAS号:88495-63-0    

溶解性:(25°C)    DMSO: ≥ 60 mg/mL    

储存条件:粉末型式,-20°C,3年;4°C,2年

溶于溶剂:-80°C,6个月;-20°C,1个月

运输方式:冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。

4.储备液配置

图4 储备液配制

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作者:玉兰
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来源:TechFM
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