多肽定制合成：CYN154806（183658-72-2）

CYN 154806 是一种环状八肽，是一种强效的，具有强效和选择性的生长抑素受体（somatostatin SST2 receptor）拮抗作用。其对人重组sst2、sst1、sst3、sst4 和sst5 受体的 pIC50 值分别为 8.58、5.41、6.07、5.76 和 6.48。

英文名称：CYN 154806

CAS号：183658-72-2

分子式：C56H68N12O14S2

分子量：1197.34

三字母：Ac-Phe(4-NO2)-Cys-Tyr-Trp-Lys-Thr-Cys-Tyr-NH2 (Disulfide bridge: Cys2-Cys7)

单字母：Ac-F(4-NO2)CYWKTCY-NH2 (Disulfide bridge: Cys2-Cys7)

体外研究：CYN 154806能够抑制SRIF（生长抑素）诱导的CHO-K1细胞（表达人sst2受体）中细胞外酸化（EAR）的增加，以及抑制SRIF诱导的[³⁵S]-GTPγS在表达人sst2受体以及大鼠sst2(a)和sst2(b)受体的CHO-K1细胞膜上的结合。

体内研究：CYN 154806在M4 KO小鼠中剂量依赖性地显著逆转了卡巴胆碱（CCh）引起的酸反应降低，但在M3 KO小鼠中无此作用。

此外，CYN154806在不同的研究中被广泛应用于各种生物医学实验中。例如，在脊髓瘙痒传递的研究中，通过鞘内注射CYN154806显著降低了组胺依赖性和组胺独立性的瘙痒传导。在细胞增殖研究中，CYN154806处理显著增加了表达PDE6H的细胞数量，而生长抑素则强烈上调了NRL和NR2E3的表达