化学合成路径之SHP2变构抑制剂GDC-1971

近期，SHP2变构抑制剂GDC-1971(原名RLY-1971) 受到药化行业关注，该产品由以分子动力学模拟见长的AI药物发现龙头——Relay公司发现。作为一款创新化合物，GDC-1971在SHP2靶点的研究上展现出了独特的优势和潜力，为科研提供了全新的策略和可能性。

毕得分子砌块库密切跟踪化合物研发动态，主动储备热点药化研发领域所需分子砌块，现有SHP2 在研靶点化合物也是毕得跟踪的方向。

GDC-1971结构式

GDC-1971合成路径

2020年12月，Relay与罗氏旗下基因泰克就RLY-1971的开发和商业化签订了全球许可和合作协议。2021年7月，基因泰克在1b期试验中启动了RLY-1971与其在研的KRASG12C抑制剂GDC-6036联用的队列。此外，RLY-1971与PD-L1抑制剂Tecentriq（阿替利珠单抗，atezolizumab）联用的试验已于2022年8月启动。

针对SHP2的新型变构位点抑制剂，目前已有许多小分子化合物被报道，除了上文中的GDC-1971，还有JAB-3068、JAB-3312、TNO155、RMC-4630、BBP-398等，分别以单一或联合疗法进入临床试验。

随着研究的不断深入和临床试验的推进，我们有理由相信GDC-1971有望成为科研领域的新希望，引领药化行业迈向新的里程碑。

SHP2靶点在研药物

相关分子砌块产品：

BD52606

BD75108

BD01278737

BD01286938

BD01362292

BD01428710

参考素材：

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.3c00483#

https://kns.cnki.net/KXReader/Detail?invoice=kTEvjD9cnAQT17Pqtav6iB3s91uMjmZ0pNUCls%2F6dA7HUbaj5oeXinQJCy4dEPlr5TAZjirV44D82TZl7Ok2q1WShQjCFoRXHb3c9WgYQv4fog0Kg6%2B8lME7oq2mOUFQsEfBrIrYVh1wqTGR1j1jYH5m6%2FaLvpHyEjPHmKMCtK8%3D&DBCODE=CJFQ&FileName=HXXB202309004&TABLEName=cjfdauto&nonce=52FAF8AFFA36472B84212B3E57AAE947&TIMESTAMP=1698641259415&uid=

https://kns.cnki.net/KXReader/Detail?invoice=Ax1R%2BKW%2BULbOu3EGWJ2kZcxcYQ4FLbYC8wWoDuhE4SlG3NxTT5danjuux8wZzcu6hI%2BaSKfJu51Q94MY%2F9%2F%2Fo2D5qKElw7625%2FRFiWsdM7HAIvgqHjL9m6C5x7s5XlCpGo6HwDAQn4RGq6AE441U95Kr5wmX3ZZwDJ7XuN3QmtQ%3D&DBCODE=CJFQ&FileName=SDYG202301010&TABLEName=cjfdlast2023&nonce=FFE0B2A2A8B14F53A50D00FFF0B340F4&TIMESTAMP=1698646752222&uid=