有机合成路径之PARP1抑制剂AZD9574

聚ADP核糖聚合酶（PARP）作为备受关注的靶点，相关抑制剂研究走向牵动药化人心。现有PARP靶点在研抑制剂也是毕得跟踪的方向。

被称为DNA守护神的聚ADP核糖聚合酶(PARP)，在DNA损伤修复、维持基因组稳定性方面起着重要作用，当下的开发热点正逐渐转移到家族亚型PARP1上。

近期阿斯利康公布第2款PARP1抑制剂AZD9574临床前特征数据。AZD9574是一款新型可透脑 PARP1 抑制剂，具有PARP1选择性、PARP1捕获特性和单分子高中枢神经系统穿透性三个关键特性。体外和体内研究表明，AZD9574无论是单独使用还是与TMZ联合使用，都显示出突出的功效。

AZD9574

合成路径

AZD9574合成路径

相关分子砌块

BD326512

BD9779

未来，随着新型PARP抑制剂的开发，相信PARP抑制剂将会在研发领域发挥更加重要的作用。